首个国产长效GLP-1激动剂获批，激动剂市场三足鼎立

5月7日，国家药品监督管理局官网信息显示：国产1类创新药聚乙二醇洛塞那肽注射液通过优先审评审批程序批准上市。该药是豪森自主研发的长效GLP-1受体激动剂，用于治疗2型糖尿病，只需每周注射1次。

洛塞那肽是第一个上市的国产长效GLP-1制剂，也是国内第三个获批的长效GLP-1受体激动剂。

GLP-1（胰高血糖素样肽1）是人体胃肠道黏膜天然分泌的一种“肠促胰素”，可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用。GLP-1受体激动剂类降糖药物的优点在于低血糖事件的发生率明显低于胰岛素，而且可以减少食物摄取和延缓胃排空，有利于控制体重，可以保护胰岛β细胞功能。

据了解，GLP-1受体激动剂类降糖药包括短效和长效。目前国内获批上市的短效GLP-1受体激动剂有艾塞那肽（每日2次）、利拉鲁肽（每日1次）、贝那鲁肽（每日3次），以及利司那肽（每日1次）；每周1次的长效GLP-1受体激动剂有注射用艾塞那肽微球、度拉糖肽、洛塞那肽

国内首个获批上市的长效GLP-1受体激动剂是阿斯利康研发的注射用艾塞那肽微球，于2018年1月3日获得批淮，其国内销售权益由三生制药持有。艾塞那肽微球是基于艾塞那肽的微创新，于2012年在美国上市，2018年全球销售额为5.84亿美元。

礼来的度拉糖肽是第二个登陆国内的长效GLP-1受体激动剂，于今年2月26日正式获批。该药于2014年9月18日获FDA批准，随后在欧盟、日本等多个地区上市。礼来业绩显示，2018年度拉糖肽销售额约32亿美元，增速高达58%，是礼来销售收入最高的产品。

随着豪森的洛塞那肽正式上市，国内长效GLP-1激动剂市场呈现出“三足鼎立”的格局。不过，”四分天下“局面或许很快就会出现。诺和诺德的长效GLP-1受体激动剂索马鲁肽于2017年8月2日在中国开展了Ⅲ期临床试验，预计也将于2019年获批上市。该药于2017年底在美国获批，目前已在北美和欧洲的11个国家获批，2018年全球收入为17.96亿丹麦克朗。

相信随着豪森、诺和诺德陆续入局，糖尿病长效GLP-1受体激动剂用药市场竞争将更加激烈。面对AZ、礼来、诺和诺德竞争，豪森能否突破包围成为业界关注热点。（医药网）